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OTX-015
A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
AT6
AT6是一種PROTACAT1類似物,PROTACAT1是一種高度選擇性的溴結(jié)構(gòu)域蛋白(Brd4)降解劑。
AZD 5153
A BRD4 inhibitor
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) is a potent, selective, and orally available BET/BRD4 bromodomain inhibitor with pKi of 8.3 for BRD4. AZD-5153 inhibits the expression of Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) target genes. NSD
E3 ligase Ligand 9
E3ligaseLigand9是用于PROTAC技術(shù),可連接到E3連接酶的,BETd-260的一個(gè)配體。BETd-260是基于PROTAC技術(shù)的一種有效的BET降解劑,在白血病細(xì)胞RS4;11中,降低BRD4蛋白活性,IC50值為51pM。
PNZ5
PNZ5 是一個(gè)有效的、異惡唑類的、BET 的廣泛抑制劑,有著類似(+)-JQ1 的高選擇性和強(qiáng)效作用,其對BRD4(1) 的KD 值為 5.43 nM。
dBET57
A PROTAC that drives BRD4 degradation
BRD-IN-3
BRD-IN-3 ((R,R)-36n) 是一個(gè)強(qiáng)效的P300/CBP 相關(guān)因子溴端結(jié)構(gòu)域 (PCAF BRD) 的抑制劑,其IC50 值為 7 nM。BRD-IN-3 也能抑制GCN5 和FALZ。
MZP-55
MZP-55是基于PROTAC技術(shù)的一種選擇性的BRD3/4降解劑,對Brd4BD2的Kd值為8nM。
BRD4 degrader AT1
BRD4degraderAT1是基于PROTAC技術(shù)的一種高度選擇性的Brd4降解劑,在細(xì)胞中對Brd4BD2的Kd值為44nM。
NI-42
An inhibitor of the BRPF1 bromodomain
ERK5-IN-2
ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC50 of 0.82 μM and 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively.
ARV-825
A BRD4 inhibitor that drives BRD4 degradation
Naringenin triacetate
Naringenin triacetate 是從植物中分離得到的一種黃酮類化合物, 對 BRD4 第一溴域 (BRD4 BD1) 的多個(gè)晶結(jié)構(gòu)具有良好的結(jié)合親和力。
Y06036
Y06036 (Compound 6i) is a potent and selective inhibitor of BET with antitumor activity. Y06036 binds to the BRD4(1) bromodomain with Kd of 82 nM.
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