Alamethicin(丙甲菌素)對(duì)細(xì)胞膜的作用
Alamethicin(丙甲菌素)基本信息
Alamethicin,中文名:丙甲菌素/阿拉霉素,是一種取自綠色木霉(Trichoderma viride),富含a-氨基異丁酸的膜活性肽,其能自發(fā)插入細(xì)胞膜磷脂雙分子層,改變膜通透性,調(diào)控膜電位,離子通道。丙甲菌素常用于研究離子通道組裝、電壓門(mén)控和肽膜相互作用,廣泛用作在真核細(xì)胞(包括植物)中誘導(dǎo)各種生理和防御反應(yīng)的藥劑。
貨號(hào):ajci6752
別名:Alm;Alamethicin;丙甲菌素;阿拉霉素;Antibiotic U-22324;膜打孔劑
溶解性:DMSO: 10 mg/ml;Methanol: 10 mg/ml
氨基酸序列:Ac-Aib-Pro-Aib-Ala-Aib-Ala-Gln-Aib-Val-Aib-Gly-Leu-Aib-Pro-Val-Aib-Aib-Glu-Gln-Phl
CAS:27061-78-5
分子式:C92H150N22O25
分子量:1964.3
純度:>98%
存儲(chǔ):Store at -20°C
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對(duì)細(xì)胞膜作用
臨床發(fā)現(xiàn)越來(lái)越多的病原體對(duì)藥物的耐藥性逐漸增強(qiáng),人們渴望開(kāi)發(fā)新型抗菌藥劑。通過(guò)對(duì)抗菌肽與細(xì)胞膜相互作用的研究,試圖從其抗菌機(jī)理中得到突破,以設(shè)計(jì)合成出更廉價(jià)又高效的藥物。丙甲菌素(Alamethicin)是呈電中性的雙親分子,當(dāng)自發(fā)插入到細(xì)胞膜時(shí),具有類似于電位調(diào)控離子通道的行為,人們推測(cè)丙甲菌素單體插入到膜中之后會(huì)彼此聚集,形成一種其中充滿水的孔洞結(jié)構(gòu),這些形成于膜上的孔洞破壞了細(xì)胞內(nèi)外之間的跨膜電化學(xué)梯度,隨著細(xì)胞中水分的增加以及離子的流失,細(xì)胞不斷膨脹直至破碎。插入結(jié)構(gòu)圖如下1:

俯視圖如下1:

這種通道形成活性已被用作將親水性小分子引入線粒體而不破壞膜完整性的工具,Alamethicin是一種單價(jià)陽(yáng)離子離子載體,可以模擬人工膜上的神經(jīng)動(dòng)作電位,亦稱膜打孔劑。
參考文獻(xiàn)
[1]Pan, J. ,Tristram-Nagle, S. and Nagle, J.F. Alamethicin aggregation in lipid membranes. Journal of Membrane Biology 231(1), 1-36 (2009).
[2]Jones, L.R., Maddock, S.W., and Besch, H.R., Jr. Unmasking effect of alamethicin on the (Na+,K+)-ATPase, β-adrenergic receptor-coupled adenylate cyclase, and cAMP-dependent protein kinase activities of cardiac sarcolemmal vesicles. J. Biol. Chem. 255(20), 9971-9980 (1980).